据了解，MET信号通路改变(包括MET第14号外显子跳跃突变和MET扩增)已在多种类型癌症中被发现，包括非小细胞肺癌(NSCLC)，这与肿瘤的侵袭行为和不良的临床预后相关。Tepotinib是全球首个口服MET激酶抑制剂，已于今年3月在日本获得批准，用于治疗不可切除性、晚期或复发性、携带METex14跳跃改变的NSCLC患者。

Tepotinib国际研究数据

关键单臂II期VISION研究评估了Tepotinib在该类患者群体中的疗效和安全性。研究中，经确认携带METex14跳跃改变的晚期或转移性NSCLC患者接受了Tepotinib单药治疗(每日一次，500mg)。主要终点是经过独立审查，接受至少9个月随访的患者中的客观缓解率(ORR)。根据液体活检(LBx)或组织活检(TBx)是否检出METex14跳跃改变来分析缓解率。

截止2020年1月1日，共计152例患者接受了Tepotinib治疗，99例接受了至少9个月随访。在合并活检组(LBx或TBx)，独立审查评估确定的ORR为46%(95%CI:36-57)、中位缓解持续时间(DOR)为11.1个月(95%CI:7.2-NE)。在LBx活检组66例患者中，ORR为48%(95%CI:36-61)、在TBx活检组60例患者中，ORR为50%(95%CI:37-63)，有27例患者根据2种活检方法取得了阳性结果。研究调查员评估确定的ORR为56%(95%CI:45-66)，且无论之前针对晚期或转移性肺癌接受过何种治疗方案，缓解率均相似。

另外，该研究的亚洲亚组数据已于近期举行的2020年欧洲肿瘤内科学会亚洲峰会上公布。在数据截止期(2020年1月1日)，可评估疗效的38名患者是亚洲人，平均年龄为70岁(52-85岁)，32%为女性，39%为非吸烟者，32%为初治患者。Tepotinib在亚洲患者中的疗效与总体相似;独立审查的ORR(95%可信区间)为47.4%(31.0，64.2)(未达到平均DOR[mDOR])，研究调查员评估为60.5%(43.4，76.0)(mDOR为10.9个月[9.7，ne])。独立审查和研究调查员评估的疾病控制率(证实完全或部分缓解，或稳定疾病持续时间≥12周)为68.4%(51.3，82.5)和81.6%(65.7，92.3)。虽然还不成熟，但中位PFS(95%CI)为11.0个月(4.9，ne)。总的来说，50名亚洲患者接受了至少一剂Tepotinib。

最常见的不良事件(任何原因)是外周水肿、血肌酐升高和腹泻。26%的患者出现3级以上治疗相关不良事件(TRAEs)。暂时停药36%，停药10%。

Tepotinib药物介绍

药品名：Tepotinib

商品名：Tepmetko

生产商：默克(Merck KGaA)

Tepotinib是一种口服MET激酶抑制剂，可强效、高度选择性抑制由MET(基因)改变——包括MET第14号外显子跳跃突变、MET扩增或MET蛋白过表达引起的致癌信号，具有改善携带这些特定MET改变的侵袭性肿瘤患者治疗预后的潜力。除了NSCLC之外，研发方也正在积极评估Tepotinib联合新疗法治疗其他肿瘤适应症。

圣安唯健康温馨提示：研究结果显示，不论之前接受过多少种疗法治疗，在携带METex14跳跃改变的NSCLC(包括脑转移)患者中，与当前可用疗法相比，Tepotinib均显示出一致的的缓解率和持久的抗肿瘤效果。内地患者如需用药与治疗，可联系圣安唯健康，预约治疗经验丰富的香港医院和专家，申请国际新药治疗。圣安唯健康能为内地患者香港就医提供一站式的就医服务，VIP绿色通道更能帮助患者快速顺利地前往香港治疗。