在所有非小细胞肺癌(NSCLC)患者中,大约有70%携带有基因组突变,其中MET是一种由MET基因编码的受体酪氨酸激酶,通常在细胞信号传导、增殖和存活中起重要作用。抗癌新药卡马替尼Capmatinib是一种强效的选择性MET抑制剂,是METex14突变转移性NSCLC患者的全新一线治疗选择。

卡马替尼Capmatinib国际研究数据

一项多队列、关键性2期临床研究GEOMETRY mono-1,评估了卡马替尼CapmatinibMET调节失调的晚期NSCLC患者中的作用,总共入组364例患者。根据先前的治疗路线和患者MET状态(METex14突变或根据肿瘤组织中基因拷贝数进行MET扩增)将患者分组。患者每日两次服用卡马替尼Capmatinib(400毫克片剂)。研究主要终点是总体反应(OR,包括完全或部分缓解);关键的次要终点是DOR

这些研究公布的最新数据包括由盲法独立放射学委员会(BIRC)METex14突变的NSCLC患者(n=97)中证实接受卡马替尼Capmatinib治疗的疗效:(1)在既往未接受过治疗的患者(n=28)中,ORR68%(95%CI48-84)DCR96.4%;(2)在既往接受过一线或二线治疗的患者(n=69)中,ORR41%(95%CI29-53);(3)在既往未接受过治疗的患者中(19例应答者),中位DOR12.6个月(95%CI5.6-不可估计);(4)在既往接受过治疗的患者中(28例应答者),中位DOR9.7个月(95%CI5.6-13.0)

对于既往接受过治疗、MET扩增和基因拷贝数小于10的患者,卡马替尼Capmatinib疗效有限,OR7%-12%。对于MET扩增和基因拷贝数为10或更高的患者:在既往接受过治疗的患者中,OR29%(95%CI19-41);既往未接受过治疗的患者中,OR40%(95%CI16-68)

基线时约有一半脑转移患者接受卡马替尼Capmatinib治疗后产生颅内反应(13例中有7;54%)。在这些患者中,有4位脑部病变完全消除(31%),颅内DCR92.3%(13/12)

此外,卡马替尼Capmatinib最常见的治疗相关不良事件(发生率≥20%)是外周水肿(43%)、恶心(34%)、血肌酐升高(18%)和呕吐(19%)。大多数不良事件为1级或2级。

卡马替尼Capmatinib药物介绍

药品名:Capmatinib

商品名:Tabrecta

中文名:卡马替尼

生产商:诺华(Novartis)

卡马替尼Capmatinib是一种针对MET的激酶抑制剂,包括外显子14跳跃产生的突变体。MET外显子14跳过会导致蛋白质缺失调控域,从而降低其负调控,从而导致下游MET信号传导增加。卡马替尼Capmatinib抑制由肝细胞生长因子结合或由MET扩增触发的MET磷酸化,以及MET介导的下游信号蛋白的磷酸化以及MET依赖性癌细胞的增殖和存活。

圣安唯健康温馨提示:卡马替尼Capmatinib是第一个被FDA批准专门针对METex14突变转移性NSCLC的疗法,它的上市为METex14突变患者的靶向治疗有了突破性的进展。内地患者如需用药与治疗,可联系圣安唯健康,预约治疗经验丰富的香港医院和专家,申请国际新药治疗。圣安唯健康能为内地患者香港就医提供一站式的就医服务,VIP绿色通道更能帮助患者快速顺利地前往香港治疗。

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