相关研究发现,在多种类型癌症中,有3种MET信号通路改变(包括METex14跳跃改变、MET扩增、MET蛋白过度表达),这与肿瘤的侵袭行为和不良的临床预后相关。据估计,MET信号通路改变发生在3-5%的非小细胞肺癌(NSCLC)病例中。特泊替尼Tepmetko是一种高度选择性MET靶向药,此前已获批用于治疗携带MET基因第14号外显子(METex14)跳跃改变的晚期NSCLC成人患者。

特泊替尼Tepmetko药物介绍
药品名:Tepotinib
商品名:Tepmetko
生产商:默克(Merck KGaA)

特泊替尼Tepmetko是一种口服MET激酶抑制剂,可强效、高度选择性抑制由MET(基因)改变——包括MET第14号外显子跳跃突变、MET扩增或MET蛋白过表达引起的致癌信号,具有改善携带这些特定MET改变的侵袭性肿瘤患者治疗预后的潜力。除了NSCLC之外,研发方也正在积极评估特泊替尼Tepmetko联合新疗法治疗其他肿瘤适应症。

特泊替尼Tepmetko国际研究数据
VISION研究评估了特泊替尼Tepmetko在该类患者群体中的疗效和安全性。研究中,经确认携带METex14跳跃改变的晚期或转移性NSCLC患者接受了特泊替尼Tepmetko单药治疗(每日一次,500mg)。主要终点是经过独立审查,接受至少9个月随访的患者中的客观缓解率(ORR)。根据液体活检(LBx)或组织活检(TBx)是否检出METex14跳跃改变来分析缓解率。
截止2020年1月1日,共计152例患者接受了特泊替尼Tepmetko治疗,99例接受了至少9个月随访。在合并活检组(LBx或TBx),独立审查评估确定的ORR为46%(95%CI:36-57)、中位缓解持续时间(DOR)为11.1个月(95%CI:7.2-NE)。
在LBx活检组66例患者中,ORR为48%(95%CI:36-61)、在TBx活检组60例患者中,ORR为50%(95%CI:37-63),有27例患者根据2种活检方法取得了阳性结果。研究调查员评估确定的ORR为56%(95%CI:45-66),且无论之前针对晚期或转移性肺癌接受过何种治疗方案,缓解率均相似。
该研究中,研究调查员认为与特泊替尼Tepmetko治疗相关的≥3级不良事件发生率为28%,包括外周水肿(7%)。不良事件导致11%的患者永久停药。
圣安唯健康温馨提示:METex14跳跃性改变导致的NSCLC是一种特别严重的类型,患者通常是老年人,临床预后不佳,靶向药特泊替尼Tepmetko的获批为该类患者提供了全新的治疗选择。内地患者如需用药与治疗,可联系圣安唯健康,预约治疗经验丰富的香港医院和专家,申请国际新药治疗。圣安唯健康能为内地患者香港就医提供一站式的就医服务,VIP绿色通道更能帮助患者快速顺利地前往香港治疗。
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